Het werkzame bestanddeel van Mizollen® is mizolastine. Mizolastine is een antihistaminicum. Mizollen® wordt gebruikt om de symptomen te verminderen van: hooikoorts (seizoensgebonden allergische rhinoconjunctivitis), andere allergische reacties die aanleiding geven tot irritatie van de neus en de ogen (niet-seizoensgebonden allergische rhinoconjunctivitis), urticaria (huiduitslag met jeuk, type netelroos).
Mizolastine vertoont anti-allergische en antihistaminische eigenschappen als gevolg van een specifieke en selectieve blokkering van de perifere H1-histaminereceptoren. Ook werd aangetoond dat mizolastine in diermodellen voor een allergische reactie de afgifte van histamine uit de mastocyten inhibeert (bij 0,3 mg/kg per os) evenals de migratie van neutrofielen (bij 3 mg/kg per os). Bij de mens blijkt uit studies van de door histamine geïnduceerde erythemateus-papuleuze reactie dat 10 mg mizolastine een snel en krachtig antihistaminicum is (inhibitie van 80% in 4 uur) met een lange werkingsduur (24 uur). Bij langdurige behandeling werd geen enkele tachyfylaxie vastgesteld.